近日,我院罗雷副教授课题组在药剂学领域的国际顶级期刊Journal of Controlled Release (IF=7.901)上发表了题为“Stimuli-responsive polymeric prodrug-based nanomedicine delivering nifuroxazide and doxorubicin against primary breast cancer and pulmonary metastasis”的研究论文(https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2019.12.017)。这是罗雷课题组继2019年1月在Journal of Controlled Release发表当期封面论文之后(DOI: 10.1016/j.jconrel.2019.01.019)再次发表的重要研究成果。
近年来,随着肿瘤发生机制研究的深入,肿瘤微环境敏感的靶向系统成为靶向药物递送的研究热点。基于聚合物前药的靶向递药系统,融合了前药和纳米药物的优势,不仅改善药物载量,增强稳定性,减少毒副作用,而且通过内吞作用获得较高细胞摄取率。不同于以往合成可电离的聚合物在低pH响应的方法,罗雷副教授课题组构建了刺激响应性聚合物前药,通过在药物分子和聚合物载体之间键合对酸不稳定的基团,触发抗肿瘤药物在肿瘤酸性环境中释放,实现对肿瘤的靶向给药。此外,通过GFLG(聚合物)连接药物和载体,使其对酶具有敏感性,可被溶酶体中组织蛋白酶B裂解,可加速递药系统中药物的释放。通过该刺激响应性聚合物前药胶束递送DOX(阿霉素)和NFX(硝呋齐特),提高了这两种药物的溶解性,增强了抗肿瘤药物在肿瘤部位的聚集,并利用药物之间的协同效应,有效抑制了乳腺癌的肺转移。
西南大学为该论文成果的第一完成单位,第一作者和通讯作者均为罗雷副教授,第二作者为罗雷副教授指导的硕士研究生徐凡舒,共同通讯作者为四川大学华西医院罗奎教授。罗雷副教授团队近年来主要在新型药物递送系统及功能性药用辅料上深入研究,并积极开展新药和新兽药的创制及产业化。该研究得到了国家重点研究开发计划、国家自然科学基金、重庆市科学技术委员会等项目的资助,是本校药剂学领域又一项研究成果的国际展现。